创新品种实力不凡———新华制药舒泰得上市2周年

发布者:admin  更新时间: 2012-07-10   浏览次数:

      舒泰得(雷贝拉唑钠肠溶片)是我公司2009年上市的国家二类新药,属于国家医保乙类品种,是目前国际上最前沿的质子泵抑制剂,在临床上用于消化系统溃疡及返流性食管炎、卓-艾氏综合征等的治疗,与其它质子泵抑制剂相比,雷贝拉唑钠肠溶片具有独特的优势。
  从药效学方面来看,第一,在结合部位上,雷贝拉唑涉及更多的半胱氨酸残基,还与Cys892、Cys321结合,这使雷贝拉唑结合的靶点最多,故其作用最强、最持久。第二,活化速度不同,与奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑相比,贝雷拉唑仅需0.1小时,活化速度最快。第三,起效时间不同,抑制H+/K+-ATP酶的速度依次为:雷贝拉唑>兰索拉唑>奥美拉唑>泮托拉唑。使胃内pH升高≥1单位所需的时间:雷贝拉唑20毫克为0.8小时,兰索拉唑30毫克为1小时,奥美拉唑20毫克为1.5小时,泮托拉唑40毫克为1.75小时。临床证实,雷贝拉唑对胃和食管的制酸作用,在服药后4小时起效。雷贝拉唑的起效最快。
  从作用特点来看,第一,作用持续时间不同:在目前的所有质子泵抑制剂当中,制酸作用持续时间最长的是雷贝拉唑,服药1次,作用可持续≥24小时,而第一代质子泵抑制剂易出现夜间反跳的缺点。第二,雷贝拉唑可以非竞争性地、不可逆地抑制HP的尿素酶,抗HP作用最强。
  从药动学来看,雷贝拉唑钠的药代动力学更为优异,口服质子泵抑制剂均易被吸收,首过效应低,生物利用度为50%~80%,T1/2(半衰期)为1~3小时。其中雷贝拉唑(20毫克)的Tmax(达峰时间)为3.1小时,Cmax(达峰浓度)为0.406毫克/升,AUC(血药浓度-时间曲线下面积)为0.809毫克/升,后两项参数均低于其它质子泵抑制剂。反复多次给药,无蓄积现象。
  从临床疗效来看,例如一组345例幽门螺旋杆菌阳性的胃溃疡病例采取三联疗法:雷贝拉唑20毫克,每日两次,克拉霉素500毫克,每日两次,阿莫西林1000毫克,每日两次,连用7天,与奥美拉唑20毫克,每日两次,克拉霉素500毫克,每日两次,阿莫西林1000毫克,每日两次,连用7天相比,HP清除率:雷贝拉唑组为84%,奥美拉唑组为69%。治疗溃疡6周的疗效,雷贝拉唑组与奥美拉唑组相同,均为91%。但改善疼痛症状以雷贝拉唑组为更佳,白日疼痛缓解率雷贝拉唑组为84%,奥美拉唑组为68%。大量临床资料提示,雷贝拉唑疗效优于奥美拉唑。
  从安全性方面,雷贝拉唑钠肠溶片不依赖于CYP2C19酶进行代谢,无明显的个体差异,安全性更高。
  从药物经济学来看,雷贝拉唑对糜烂性返流性食管炎(GORD)的防治较奥美拉唑、雷尼替丁具有更佳的价-效比:平均每例/年患者防复发耗费以雷贝拉唑为最低。
  综上所述,舒泰得是一种安全性高、疗效好、不良反应少、质量稳定、服用方便的抗溃疡新药,是治疗胃溃疡的首选药物。
  我公司在生产工艺中通过对片芯处方进行科学的筛选和优化,得到合理的处方组成,保证药品的稳定;对剂型进行肠溶包衣,肠溶包衣的设计避免了药物在胃内接触强酸性环境而降解,并可在随后的碱性环境下溶解肠溶包衣聚合材料并将药物释放出来,发挥治疗的作用。此外,该产品采用进口辅料,符合欧洲、美国药典,内控质量保准(含量、溶出度等)高于法定标准,品质优越。                    (张金霞)